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速度論

肝のみで排泄される薬物である。

iv時:投与量100mg、AUC200μ・min/ml、代謝物の尿中排泄量60mg
po時:投与量250mg、AUC400μ・min/ml、代謝物の尿中排泄量170mg

腎クリアランスml/minと初回通過効果を受けた量mgと消化管透過率を求めよ

解答をお願いします。

投稿日時 - 2011-09-02 13:34:22

QNo.6984136

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回答(1)

ANo.1

すみません。突っ込ませてください。

肝のみで『代謝』される薬物であるの間違えだと思います。

問題文の確認。

Div=100mg,AUC=200μg・min/mL、代謝物の尿中排泄量60mg、
これより、未変化体の尿中排泄量は100-60=40mg

Dpo=250mg,AUC=400μ・min/mL,代謝物の尿中排泄量170mg、
これより、未変化体の尿中排泄量は250-170=80mg

CLtot=100mg/200μg・min/mL=1000000μg/200μg・min/mL=5000mL/min
ちなみに、未変化体の尿中排泄率は40mg/100mg=0.4
これより、

(1)CLu(腎クリアランス)=CLtot×未変化体の尿中排泄率=5000×0.4=2000mL/min


F(バイオアベイラビリティ)=(Div/AUCiv)/(Dpo/AUCpo)
また、
F=fa×(1-h)×Dpoとあらわせる。

F=(1/2)/(5/8)=4/5

Xiv:AUCiv=Xpo:AUCpoなので 100:200=Xpo:400

Xpo=200・・・(a)

Xiv:代謝物の尿中排泄量iv=Xpo:肝初回通過効果を受けなかった代謝物の尿中排泄量po

より、100:60=200:肝初回通過効果を受けなかった代謝物の尿中排泄量po

肝初回通過効果を受けなかった代謝物の尿中排泄量po=120mg

(2)肝初回通過効果を受けた代謝物の尿中排泄量po=170-120=50mg・・・(b)

門脈血中に流れ込んでくる薬物の量は、Xpo(a)+肝初回通過効果を受けたもの(b)=200+50=250mg

(3)消化管透過率=門脈血中に流れ込んでくる薬物量/投与量=250mg/250mg=1


すべての答は
(1)腎クリアランス=2000ml/min
(2)初回通過効果を受けた量=50mg
(3)消化管透過率=1


計算ミスがあったら失礼。

投稿日時 - 2011-09-10 21:59:52

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